头孢类抗生素母核ACLE合成纯度的条件优化

头孢类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,头孢类抗生素得到了广泛的应用。ACLE(7-氨基-3-氯甲基-3-头孢环-4-羧酸对甲氧苄酯)是7位侧链开始的合成路线中重要的中间体,是头孢母核,对头孢类药物合成质量和效率有显著的影响。本文以从7位侧链开始的头孢洛扎合成路线中制备工艺条件开展研究优化。对ACLE的同分异构体进行分析,并控制同分异构体的生成条件,优化ACLE的纯度。对反应底物滴加温度、异丁醇反应温度对ACLE-HCl产率的影响进行探究。结果显示3-氯甲基-7-苯基乙酰氨基头孢菌素对甲氧基苄基酯(GCLE)反应温度为0℃条件下,ACLE-HCl同分异构体较少,产物较纯,可以达到99.3%,反应底物异丁醇滴加温度为0℃条件下,获得较高的ACLE-HCl产率,反应温度对ACLE-HCl产率和纯度均有影响。

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