新型高效促透剂——月桂氮酮

月桂氮革酮亦称氮酮，是一种高效、无毒的新型透皮助渗剂。其助渗作用广泛，对亲水和亲油性药物均有明显作用，助渗作用强，一般用量1—5％。溶于醇、醚、酮、烃类等有机溶剂，难溶于水。其应用可有三个方面：一是作为高效透皮吸收促进剂用于药物及化妆品上；二是适用在农业上，用作杀虫剂、真菌和除锈剂的添加剂；三是用作合成纤维和植物染色的高效助染剂。氮酮在是八十年代从一系列N一烃基氮杂环酮中开发出来的新型高效促透剂，首先应用于医药及化妆品上的高效皮肤促进剂，它的出现给药剂界引起了一场大的变革。氮酮的技术性能：化学名称：1一正十二烷基氮杂卓一2一酮1——Dodccylazacyc]o hcotan2- onc国外商品名：AZONE经验式：C·8H。sNO分子量：281．49、含量：97．31％(色谱分析)物理形态：无色至微黄色澄清的油状液体色泽(APHA)<50湿度(％)<0．2％冰点(℃)一7℃沸点(℃)：160℃／50．Hg粘度(cP)45．2比重(d”)0．900～0．926工艺说明：本工艺经多年研究，立足国情，力求简易，并达到国内先进水平，为国内最适合、最成熟的生产技术。氮酮是由酰胺类化合物、卤代烷、溶剂经催化加成反应制得粗制口汤鸿志品，再经分离、蒸馏制得粗品，再进一步加工制得精品。主要原材料有碱、酰胺类化合物、卤代烷、石油醚、水等。主要设备有：搪玻璃反应釜、不锈钢反应、蒸馏釜、分液器、冷凝器、接受器、缓冲罐、真空设施等。应用领域：氮酮用作透皮给药的促透剂，具有活性强、毒性及刺激性小、适用药物类型广以及使用方便等优点，是一个很有发展前途的药品助剂；1．它比一般常用的DMF等促透剂的促透能力都高出许多倍，而其用量一般都很少(浓度一般在1—10％之间)，并且往往是较低的药物浓度下才显出其最大的促透作用。这就是说，它有可能提供各种价廉而疗效更高的药物剂型。2．Azone不但可用于亲水性药物，而且对蒽等强硫水性药物也有极好的促透作用。药物分子量的大小与Azone的促透作用并无太大关系。当Azose的N一烷基内酰胺与强酸性药物形成盐类或与某些有机药物分子形成非共价键复合物时，通常并未影响到它的促透能力。3．迄今发现会降低Azone促透作用的化合物包括：凡士林、石油醚等石油产品以及个别促透剂如IFM。值得注意的是：如果把2％A—ZOne加入肤轻松霜膏Synalar中，对血管收缩的作用未见增强；而将这种甾体化合物直接溶于2％Azone的乙醇溶液时，其活性大大提高，并且远优于Synalar商品。这表明A—ZOne的作用受到Synalar霜膏中其它组份的影响。4．一般采用的Azone浓度在1—10％之间，但其最佳浓度与同配伍的药物类型、浓度的组方有密切34关系，应通过实验得出最优的促透条件。例如：试验表明，Azone用于1％梭霉素的最佳浓度为3％，高于3％时梭霉素的渗透率即迅猛下降。同样，当Azone用0．1％醋酸去炎松的浓度超过10％时，药物渗透能力就明显降低。用于0．1％丙缩羟强龙时，Azone的浓度超过10％就导致促透率的下降。因此，当用作这两种药物的促透剂时，Azone的浓度应在2—10％之间。5．Azone往往是在药物浓度较低的情况下才显出其显著的作用。例如：当Azone浓度为8％时，氯洁霉素的浓度只需0．02％左右就足够了。加入8％Azone的0．02％氯洁霉素，几可与不加Azone的0．1％氯洁霉素相媲美。加入3％A— zone的0．02％蒽溶液，对牛皮癣的抑制作用大大超过不加Azone的0．1％蒽溶液，而0．1％蒽加3％A— zone后，抑制作用又进一步提高了一倍以上。6．Azone可以配制成溶液剂、乳剂、栓剂、膜剂、霜剂、甚至组份复杂的贴膏。它不刺激皮肤和粘膜，并能直接施敷在伤口上。Azone还有清洁、无色、无特殊气味等优点。在化妆品和轻工、纺织等领域有着良好的应用前景。由于它能促进染料渗入织物纤维的能力，在印染业中也有其前途。凡对本项目感兴趣者，请与本刊科技开发部联系遣厕掼尜

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