色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活

以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子,在5 mol%的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应,获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a～3j,产率76%～90%,dr值为4/1～9/1,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3b的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心,包括一个季碳中心,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a～3f对人白血病细胞（K562）的体外抗增殖活性。结果表明:化合物3a,3c,3d和3i对K562增殖具有一定的抑制活性。

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