齐墩果酸氮杂环衍生物合成及对非小细胞肺癌作

目的:开展齐墩果酸氮杂环衍生物合成及抗非小细胞肺癌A549作用研究。方法:以齐墩果酸为原料,通过氧化、鲍奇还原胺化、缩合等反应合成齐墩果酸氮杂环衍生物。采用CCK-8试剂盒、流式Annexin V-FITC/PI双染色法和Caspase-3试剂盒分别检测A549细胞的增殖抑制作用、细胞凋亡及Caspase-3的变化。结果:成功合成齐墩果酸氮杂环衍生物3-N-（3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酰基）-齐墩果酸,产率为71.2%。齐墩果酸氮杂环衍生物对A549细胞具有抑制作用且呈量效关系,IC50为110μmol·L^-1,CC50为146μmol·L^-1。齐墩果酸氮杂环衍生物能诱导A549细胞株的凋亡,显著增强A549细胞中Caspase-3的活性。结论:合成的齐墩果酸氮杂环衍生物结构为3-N-（3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酰基）-齐墩果酸,该化合物对A549细胞株具有增殖抑制作用。诱导A549细胞株凋亡与增强Caspase-3的酶活性可能是其机制。

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