抗帕金森病药雷沙吉兰的合成工艺优化

以1-茚酮(1)为原料,在室温下与盐酸羟胺作用制得2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟(2)。然后以乙醇作溶剂,经镍铝合金还原制得1-氨基茚满(3),并应用星点设计-响应面法对还原工艺进行了优化。随后再与对甲苯磺酸炔丙酯反应制得N-炔丙基-1-氨基茚满(4)。最后经L-酒石酸拆分、甲磺酸成盐得到雷沙吉兰(5)。以1为原料计算总收率约为31%。

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